Em consulta de rotina, um paciente que faz uso do antidepressivo tricíclico amitriptilina queixou-se de sonolência ao médico.Nessa situação, o efeito mencionado pelo paciente deve-se à ação do fármaco sobre
Aos receptores GABA.
Bos receptores histamínicos.
Cos receptores beta-adrenégicos.
Da recaptação de dopamina.
Eos receptores glutamatérgicos.
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GabaritoB — os receptores histamínicos.
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Farmacologia dos antidepressivos tricíclicos
Gabarito: letra B. A sonolência relatada pelo paciente em uso de amitriptilina decorre do bloqueio dos receptores histamínicos H1 (receptores histamínicos). Esse é um efeito adverso clássico dos antidepressivos tricíclicos (ADTs), que apresentam potente ação antagonista H1, responsável pela sedação.
A questão testa o conhecimento sobre os mecanismos de ação e efeitos adversos dos ADTs. Embora a amitriptilina também iniba a recaptação de serotonina e noradrenalina e tenha efeitos anticolinérgicos e alfa-bloqueadores, a sedação é predominantemente devida ao antagonismo dos receptores histamínicos.
Amitriptilina (ADT)
1Mecanismo principal
Inibe recaptação de serotonina
Inibe recaptação de noradrenalina
2Efeitos adversos
Antagonista H1 (histamina)
Sonolência/sedação
Anticolinérgico
Alfa-bloqueador
3Mecanismos não relacionados
GABA (benzodiazepínicos)
Beta-adrenérgico
Recaptação de dopamina (bupropiona)
Glutamato (cetamina)
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Alternativa A — ❌ Incorreta
Os receptores GABA estão associados a efeitos ansiolíticos e sedativos de fármacos como benzodiazepínicos, mas a amitriptilina não age significativamente sobre eles. O efeito sedativo da amitriptilina não é mediado por GABA.
Alternativa B — ✅ Correta ⟵ GABARITO
Os antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina, são potentes antagonistas dos receptores histamínicos H1. Essa ação é a principal responsável pela sonolência e sedação observadas clinicamente, sendo um efeito adverso comum e bem documentado.
Alternativa C — ❌ Incorreta
Os receptores beta-adrenérgicos estão relacionados a ações do sistema nervoso simpático (coração, brônquios, vasos). A amitriptilina pode ter algum efeito bloqueador beta-adrenérgico leve, mas a sedação não é atribuída a esse mecanismo.
Alternativa D — ❌ Incorreta
A inibição da recaptação de dopamina faz parte do mecanismo de ação de alguns antidepressivos (como bupropiona), mas não é um efeito relevante da amitriptilina (que atua sobre serotonina e noradrenalina). Esse mecanismo tende a ser mais estimulante do que sedativo.
Alternativa E — ❌ Incorreta
Os receptores glutamatérgicos (NMDA, AMPA) estão envolvidos em processos excitatórios e em mecanismos de alguns fármacos (como cetamina). A amitriptilina não tem ação significativa sobre esses receptores, e seu bloqueio não explica a sonolência.