Questão de Farmácia — Farmacologia — CESPE / CEBRASPE 2025
- Código
- ce210071
- Banca
- CESPE / CEBRASPE
- Órgão
- PC-DF
- Ano
- 2025
- Nível
- Superior
- Cargo
- Gestor de Apoio as Atividades Policiais Civis - Especialidade: Farmacêutico
- CCerto
- EErrado
GabaritoE — Errado
Gabarito: E (Errado). A afirmação está incorreta porque a inibição da glicoproteína-P (P-gp) pelo itraconazol reduz o efluxo da loperamida, aumentando sua biodisponibilidade e, consequentemente, seu efeito farmacológico.
A loperamida é um substrato da P-gp, uma proteína de efluxo que limita a absorção e promove a eliminação do fármaco. O itraconazol, como inibidor da P-gp, bloqueia esse efluxo, elevando as concentrações intracelulares e plasmáticas da loperamida. Dessa forma, o efeito antidiarreico é potencializado, e não diminuído.
A banca tenta confundir o candidato fazendo-o pensar que inibir um mecanismo de "eliminação" reduziria o efeito. Na verdade, a P-gp é um transportador de efluxo; sua inibição aumenta a exposição ao fármaco, intensificando a resposta farmacológica.
Afirma que a administração conjunta diminui o efeito da loperamida. Isso é o oposto do que ocorre: a inibição da P-gp eleva a concentração do substrato, potencializando a ação.
A afirmação é errada, pois a interação leva ao aumento, e não à diminuição do efeito da loperamida.
Sempre que um fármaco é substrato de transportador de efluxo (P-gp, BCRP), inibidores desse transportador aumentam sua biodisponibilidade. É o contrário do que ocorre com inibidores enzimáticos (CYP), que diminuem o metabolismo e aumentam o efeito – aqui o mecanismo é semelhante, mas o alvo é o efluxo.
Gabarito: letra E.
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