GabaritoA — Desloratadina.
Gabarito: letra A — Desloratadina. A questão cobra o conhecimento sobre o perfil de sonolência dos anti-histamínicos H1. A desloratadina é um anti-histamínico de segunda geração com baixíssima penetração no sistema nervoso central (SNC) e, portanto, o menor potencial de induzir sonolência entre as opções listadas. O contexto fornecido reforça que os anti-H1 de segunda geração são "grandes moléculas lipofóbicas, têm menor probabilidade de agir no sistema nervoso central e provocar sedação" (fonte: texto de apoio, descrição dos anti-H1 de segunda geração).
Todos os anti-histamínicos da lista são de segunda geração, exceto a hidroxizina (primeira geração, sabidamente sedante). Entretanto, mesmo entre os de segunda geração, há diferenças no potencial sedativo. A desloratadina destaca-se por sua alta seletividade periférica e mínima ação central.
Desloratadina é um metabólito ativo da loratadina, classificado como anti-histamínico de segunda geração. Possui baixa lipofilicidade e alta afinidade pelos receptores H1 periféricos, com penetração insignificante no SNC. Estudos clínicos demonstram incidência de sonolência similar ao placebo. É considerada uma das opções mais seguras quanto à sedação.
Acrivastina é um anti-histamínico de segunda geração de ação rápida, mas seu perfil sedativo é um pouco maior que o da desloratadina. Embora seja menos sedante que os de primeira geração, pode causar sonolência em alguns pacientes, não sendo a de menor potencial.
Cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, mas apresenta certo grau de sedação, especialmente em doses mais altas ou em indivíduos suscetíveis. Estudos mostram maior incidência de sonolência comparada à desloratadina e fexofenadina. Portanto, não é a de menor potencial.
Fexofenadina também é um anti-histamínico de segunda geração com baixo potencial sedativo, sendo comparável à desloratadina. Contudo, o gabarito oficial aponta a desloratadina como a resposta correta. Pode haver variação na literatura, mas a banca considerou a desloratadina como a que possui menor potencial de induzir sonolência.
Hidroxizina é um anti-histamínico de primeira geração, altamente lipofílico, que atravessa facilmente a barreira hematencefálica e causa sedação significativa (até 55% dos pacientes, conforme o texto). É amplamente utilizada por seus efeitos sedativos e ansiolíticos, sendo a opção com MAIOR potencial de sonolência na lista.
A banca incluiu a hidroxizina (1ª geração, sedante) para confundir, mas o examinador quer que o aluno saiba que mesmo entre os de 2ª geração há diferenças. A cetirizina e a acrivastina têm mais sedação que a desloratadina e a fexofenadina. Fique atento: a desloratadina é frequentemente citada como a de menor sonolência.
Para questões de sedação de anti-histamínicos, lembre-se da ordem decrescente de sonolência: 1ª geração (hidroxizina, difenidramina, clorfeniramina) >> 2ª geração: cetirizina > loratadina/desloratadina ≈ fexofenadina. A desloratadina e a fexofenadina são as que menos sedam.
Gabarito: letra A — Desloratadina.
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