GabaritoA — Ritonavir.
Gabarito: letra A. O ritonavir é um inibidor de protease (IP), classe de antirretrovirais que bloqueia a enzima protease viral, essencial para a clivagem de precursores proteicos e maturação de partículas virais infecciosas. As demais alternativas pertencem a outras classes: zidovudina, tenofovir e lamivudina são inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN), e o dolutegravir é um inibidor de integrase (INI).
Os antirretrovirais (ARV) são a base do tratamento da infecção pelo HIV, atuando em diferentes etapas do ciclo de replicação viral. A classificação em classes farmacológicas é fundamental para a escolha de esquemas terapêuticos combinados, que visam atingir múltiplos alvos e superar a capacidade de mutação e resistência do vírus. As cinco classes principais são: inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN), inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN), inibidores de protease (IP), inibidores de entrada e inibidores de integrase (INI).
Os inibidores de protease (IP) atuam inibindo a enzima protease codificada pelo vírus, que é necessária para a clivagem proteolítica de precursores proteicos, etapa essencial para a produção de uma partícula viral infecciosa. Uma característica marcante dessa classe é o sufixo "-navir" presente nos nomes dos fármacos, como darunavir, atazanavir e lopinavir. O ritonavir, além de ser um IP, é amplamente utilizado como reforço farmacocinético (booster) de outros IPs, pois inibe a enzima CYP3A4 do citocromo P450, retardando o metabolismo do fármaco principal e permitindo doses menores e administração uma vez ao dia. O cobicistate é outro reforço utilizado, porém sem atividade antirretroviral própria.
Os ITRN são análogos de nucleosídeos ou nucleotídeos que não possuem o grupo 3'-hidroxila na desoxirribose, causando a terminação da cadeia do DNA viral e inibindo a transcriptase reversa. Exemplos incluem tenofovir, lamivudina, entricitabina, abacavir e zidovudina. Já os INI inibem a integrase viral, enzima responsável pela integração do DNA viral transcrito de forma reversa no genoma das células infectadas do hospedeiro. Esses agentes apresentam o sufixo "-tegravir", como raltegravir, elvitegravir, dolutegravir e bictegravir.
A pegadinha desta questão reside no fato de que o ritonavir, embora seja um IP, é mais conhecido pelo seu papel de reforço farmacocinético. O candidato pode confundir e associá-lo a outra classe, ou ainda não reconhecer os nomes dos fármacos das demais classes. A chave para acertar é dominar os sufixos característicos de cada classe: "-navir" para IP, "-vir" para ITRNN, "-tegravir" para INI, e reconhecer os ITRN pelos nomes específicos (zidovudina, lamivudina, tenofovir, abacavir, entricitabina).
Fármaco | Classe Farmacológica | Mecanismo de Ação | Sufixo Característico |
|---|---|---|---|
Ritonavir | Inibidor de protease (IP) | Bloqueia a enzima protease viral, impedindo a clivagem de precursores proteicos e a maturação viral | -navir |
Zidovudina | Inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo (ITRN) | Terminação da cadeia do DNA viral (análogo de nucleosídeo sem 3'-hidroxila) | — |
Tenofovir | Inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleotídeo (ITRN) | Terminação da cadeia do DNA viral (análogo de nucleotídeo) | — |
Lamivudina | Inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo (ITRN) | Terminação da cadeia do DNA viral (análogo de nucleosídeo) | — |
Dolutegravir | Inibidor de integrase (INI) | Inibe a integrase viral, bloqueando a integração do DNA viral no genoma da célula hospedeira | -tegravir |
O ritonavir é um inibidor de protease (IP). Ele atua inibindo a enzima protease viral, impedindo a clivagem de precursores proteicos e a maturação de partículas virais infecciosas. Além disso, é amplamente utilizado como reforço farmacocinético de outros IPs (darunavir, atazanavir, lopinavir), inibindo a CYP3A4 e aumentando a biodisponibilidade desses fármacos. O sufixo "-navir" confirma sua classe.
A zidovudina (AZT) é um inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo (ITRN). Ela atua como análogo de nucleosídeo, sem o grupo 3'-hidroxila, causando terminação da cadeia do DNA viral. Não possui atividade sobre a protease viral.
O tenofovir é um inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleotídeo (ITRN). Ele é um análogo de nucleotídeo que também causa terminação da cadeia do DNA viral. É um dos ITRN preferenciais nos esquemas de tratamento, mas não é um IP.
A lamivudina (3TC) é um inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo (ITRN). Assim como a zidovudina e o tenofovir, atua inibindo a transcriptase reversa, não a protease. É um componente comum em esquemas de tratamento combinado.
O dolutegravir (DTG) é um inibidor de integrase (INI). Ele inibe a enzima integrase viral, responsável pela integração do DNA viral no genoma da célula hospedeira. O sufixo "-tegravir" indica sua classe. É o INI preferencial nos esquemas de tratamento atuais, mas não é um IP.
Gabarito: letra A — o ritonavir é o único inibidor de protease entre as alternativas.
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