Questão de Medicina — Farmacologia e Anestesiologia — FUNDATEC 2026

Anestésicos locais: lidocaína, bupivacaína e ropivacaína

Gabarito: letra A. A alternativa correta descreve com precisão as diferenças farmacológicas entre lidocaína e bupivacaína: a lidocaína tem início de ação rápido e curta duração (útil em bloqueios diagnósticos), enquanto a bupivacaína tem início mais lento, maior duração de ação e maior cardiotoxicidade potencial. As demais alternativas invertem ou distorcem essas características.

Os anestésicos locais são fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução do impulso nervoso, atuando nos canais de sódio voltagem-dependentes da membrana do neurônio. São bases fracas, apresentadas comercialmente como sais ácidos, e precisam atravessar a membrana na forma não ionizada para alcançar seu sítio de ação intracelular. Por isso, o pH do meio é crucial: em tecidos acidóticos (inflamação, infecção), a difusão fica prejudicada e a anestesia pode ser insuficiente.

A escolha do anestésico local para um bloqueio específico depende de três propriedades principais: potência, latência (tempo para início de ação) e duração de ação. Essas características são determinadas pela estrutura química — em especial, pela lipossolubilidade (que aumenta a potência) e pela ligação a proteínas plasmáticas (que prolonga a duração). A cardiotoxicidade, por sua vez, está relacionada à afinidade do fármaco pelos canais de sódio cardíacos, sendo mais acentuada nos agentes mais potentes e lipossolúveis.

A lidocaína é o anestésico local mais utilizado. Tem início de ação rápido (5 a 15 minutos em bloqueios de nervo periférico) e duração intermediária (cerca de 60 minutos sem vasoconstritor, até 120 minutos com epinefrina). Sua potência e toxicidade são consideradas o padrão de referência (valor 1). A bupivacaína, por outro lado, é uma amida com aproximadamente quatro vezes a potência e a toxicidade da lidocaína, com ação bem mais prolongada (16 a 24 horas em injeção única). Seu tempo de latência é cerca de duas vezes maior que o da lidocaína, o que torna as infiltrações mais dolorosas e limita seu uso isolado nessa técnica. A bupivacaína é menos convulsivante que a lidocaína, mas tem maior cardiotoxicidade — o que a torna o protótipo da toxicidade cardiovascular por anestésico local, tratada com emulsão lipídica intravenosa.

A ropivacaína é um anestésico local de longa duração, quimicamente relacionado à bupivacaína, porém com menor cardiotoxicidade e maior seletividade sensitiva (bloqueia mais fibras sensitivas que motoras). Essa vantagem em segurança permite seu uso em concentrações mais altas (0,75% e 1%), mas é parcialmente superada pela reduzida potência, o que leva ao uso de maiores volumes e, paradoxalmente, a relatos de toxicidade. A mepivacaína tem início de ação rápido e duração intermediária (semelhante à lidocaína), sendo metabolizada no fígado.

A metabolização dos anestésicos locais do tipo amida (lidocaína, bupivacaína, ropivacaína, mepivacaína) ocorre predominantemente no fígado, por ação das enzimas do citocromo P450. Por isso, em pacientes com doença hepática, as doses devem ser reduzidas para evitar concentrações plasmáticas tóxicas. A excreção renal é papel secundário, eliminando apenas metabólitos e pequena fração do fármaco inalterado.

A pegadinha central desta questão é a inversão de características farmacológicas entre os anestésicos locais. A banca troca duração, potência, cardiotoxicidade e via de metabolização entre os fármacos, testando se o candidato domina o perfil individual de cada um. Guarde a fronteira entre lidocaína (rápida, curta, padrão) e bupivacaína (lenta, longa, potente, cardiotóxica): é exatamente nela que as alternativas se dividem.

Alternativa A — ✅ Correta ⟵ GABARITO

A alternativa descreve corretamente o perfil farmacológico dos dois anestésicos. A lidocaína tem início de ação rápido e curta duração, sendo útil em bloqueios diagnósticos — nos quais se deseja um efeito breve para avaliar a resposta do paciente. A bupivacaína, por sua vez, tem início mais lento (latência duas vezes maior que a lidocaína), maior duração de ação (16 a 24 horas) e maior cardiotoxicidade potencial (quatro vezes a toxicidade da lidocaína). Todos os elementos da alternativa estão corretos e alinhados com a farmacologia clássica dos anestésicos locais.

Alternativa B — ❌ Incorreta

A alternativa inverte completamente o perfil da ropivacaína. Na verdade, a ropivacaína tem maior seletividade sensitiva (bloqueia preferencialmente fibras sensitivas em relação às motoras), menor cardiotoxicidade que a bupivacaína e duração de ação longa (semelhante à bupivacaína, 16 a 24 horas), não inferior à lidocaína. Além disso, é amplamente utilizada em bloqueios de nervo periférico e infiltrações, não apenas em infiltrações superficiais. O erro está em afirmar que ela tem menor seletividade sensitiva e maior cardiotoxicidade — exatamente o oposto do que ocorre.

Alternativa C — ❌ Incorreta

A mepivacaína tem duração de ação intermediária, semelhante à lidocaína, e não prolongada como a bupivacaína. Seu início de ação é rápido e sua potência é comparável à da lidocaína. O risco de toxicidade sistêmica não é maior que o da bupivacaína — na verdade, a bupivacaína é o anestésico local com maior cardiotoxicidade. A mepivacaína não é preferida para analgesia de longa duração; para esse fim, utilizam-se bupivacaína ou ropivacaína. A alternativa confunde o perfil da mepivacaína com o da bupivacaína.

Alternativa D — ❌ Incorreta

A bupivacaína é metabolizada predominantemente no fígado, não nos rins. Os anestésicos locais do tipo amida (bupivacaína, lidocaína, ropivacaína, mepivacaína) sofrem biotransformação hepática pelas enzimas do citocromo P450. A excreção renal é papel secundário, eliminando metabólitos e pequena fração do fármaco inalterado. Portanto, a contraindicação relativa ao uso de bupivacaína ocorre em pacientes com insuficiência hepática, não renal. A alternativa troca a via de metabolização predominante.

Alternativa E — ❌ Incorreta

A lidocaína tem duração de ação curta a intermediária, não longa. Em bloqueios de nervo periférico, dura cerca de 60 minutos sem vasoconstritor e até 120 minutos com epinefrina — bem menos que a bupivacaína ou ropivacaína (16 a 24 horas). Além disso, a lidocaína não é preferida quando se deseja analgesia prolongada; para isso, utilizam-se os anestésicos de longa duração. O bloqueio motor é proporcional à dose e à concentração, não sendo uma característica distintiva da lidocaína em relação aos demais. A alternativa atribui à lidocaína propriedades que pertencem aos anestésicos de longa duração.

Gabarito: letra A