Ao atuar sobre os receptores (interação-droga receptor) os fármacos podem produzir efeitos farmacológicos por diferentes mecanismos. Em razão de sua estrutura, bem como do mecanismo efetor imediato, os receptores foram agrupados em superfamílias com as seguintes características:( ) Receptores ligados a canais iônicos.( ) Receptores ligados ao diacilglicerol.( ) Receptores ligados a proteína G.( ) Receptores tirosina quinase e receptores intracelulares.( ) Receptores ligados a calmodulina.
AV, V, F, F, F
BV, F, V, F, F
CV, V, V, V, V
DV, F, V, V, F
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GabaritoD — V, F, V, V, F
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Classificação de receptores em superfamílias
Gabarito: alternativa D (V, F, V, V, F). A classificação clássica das superfamílias de receptores farmacológicos inclui: (1) receptores ligados a canais iônicos, (2) receptores acoplados à proteína G, (3) receptores ligados a enzimas (ex.: tirosina quinase) e (4) receptores intracelulares/nucleares. As afirmações sobre diacilglicerol e calmodulina são falsas, pois não constituem superfamílias de receptores.
Superfamília de Receptores
Característica do Mecanismo Efetor Imediato
Exemplo
Classificação (V/F)
Receptores ligados a canais iônicos
Formam poros iônicos que se abrem com a ligação do agonista, alterando o potencial de membrana
Receptor nicotínico de acetilcolina
V
Receptores ligados ao diacilglicerol
O diacilglicerol (DAG) é um segundo mensageiro, não um receptor; não constitui superfamília
—
F
Receptores ligados a proteína G
Possuem sete domínios transmembrana e ativam proteínas G heterotriméricas, modulando canais e segundos mensageiros
Receptores adrenérgicos
V
Receptores tirosina quinase e receptores intracelulares
RTKs têm atividade enzimática intrínseca na membrana; receptores intracelulares regulam transcrição gênica no núcleo
Receptor de insulina (RTK); receptor de estrogênio (intracelular)
V
Receptores ligados a calmodulina
Calmodulina é proteína citosólica ligante de cálcio, não uma superfamília de receptores
—
F
Análise das assertivas
( ) Receptores ligados a canais iônicos — ✅ Verdadeiro. Esses receptores (ionotrópicos) formam poros iônicos que se abrem quando o ligante se liga, alterando o potencial de membrana. Exemplo: receptor nicotínico de acetilcolina.
( ) Receptores ligados ao diacilglicerol — ❌ Falso. O diacilglicerol (DAG) é um segundo mensageiro lipídico produzido pela hidrólise do fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP₂) via fosfolipase C, frequentemente ativada por receptores acoplados à proteína G ou por receptores tirosina quinase. Não existe uma superfamília de receptores cujo mecanismo efetor imediato seja a ligação ao DAG; ele atua como sinalizador intracelular ativando a proteína quinase C (PKC).
( ) Receptores ligados a proteína G — ✅ Verdadeiro. Os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) constituem uma das maiores superfamílias. Possuem sete domínios transmembrana e, ao serem ativados, ativam proteínas G heterotriméricas que modulam canais iônicos e vias de segundos mensageiros (adenilato ciclase, fosfolipase C, etc.).
( ) Receptores tirosina quinase e receptores intracelulares — ✅ Verdadeiro. Receptores tirosina quinase (RTKs) possuem atividade enzimática intrínseca e estão ancorados na membrana; receptores intracelulares (como os receptores de hormônios esteroides) atuam no núcleo regulando a transcrição gênica. Ambas as classes são reconhecidas como superfamílias.
( ) Receptores ligados a calmodulina — ❌ Falso. A calmodulina é uma proteína citosólica que se liga ao cálcio e regula diversas enzimas e canais, mas não constitui uma superfamília de receptores. Não há receptores cujo mecanismo efetor imediato seja a ligação à calmodulina enquanto classe.
Conclusão da sequência
A sequência correta é: V, F, V, V, F. Portanto, o gabarito é a letra D.
PEGA ESSA DICA!
Memorize as quatro superfamílias clássicas: canais iônicos, GPCRs, receptores enzimáticos (tirosina quinase, guanilato ciclase) e receptores intracelulares. Cuidado com nomes de segundos mensageiros (DAG, IP₃, calmodulina) sendo falsamente apresentados como classes de receptores.