Os fármacos antidepressivos tricíclicos agem pelo bloqueio dos/da
Areceptores alfa-2-adrenérgicos pré-sinápticos, o que leva ao aumento do estímulo adrenérgico.
Breceptores 5-HT2 e 5-HT3 pós-sinápticos da noradrenalina, o que proporciona o antagonismo dos efeitos desse neurotransmissor
Crecaptação de histamina, o que resulta no aumento do estímulo neuronal desse neutransmissor nos receptores muscarínicos e alfa-2-adrenérgicos.
Drecaptação de noradrenalina e serotonina, o que leva ao aumento da concentração dos neurotransmissores na fenda sináptica.
Epotenciais de ação dos neurônios por indução da abertura de canais de cálcio.
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GabaritoD — recaptação de noradrenalina e serotonina, o que leva ao aumento da concentração dos neurotransmissores na fenda sináptica.
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Antidepressivos tricíclicos – mecanismo de ação
Gabarito: letra D. Os antidepressivos tricíclicos (ATCs) atuam inibindo a recaptação pré-sináptica de noradrenalina e serotonina, o que eleva a concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica e potencializa a neurotransmissão monoaminérgica. Esse é o mecanismo clássico descrito na literatura farmacológica e cobrado em concursos.
A banca explora a memorização do mecanismo de ação dos ATCs, frequentemente confundido com o de outras classes. Vejamos cada alternativa:
Alternativa A — ❌ Incorreta
Afirma que os tricíclicos bloqueiam receptores alfa-2-adrenérgicos pré-sinápticos, aumentando o estímulo adrenérgico. Esse é o mecanismo de alguns antidepressivos atípicos, como a mirtazapina, não dos ATCs. Os tricíclicos não antagonizam receptores alfa-2; sua ação principal é inibir a recaptação.
Alternativa B — ❌ Incorreta
Menciona bloqueio de receptores 5-HT2 e 5-HT3 pós-sinápticos da noradrenalina – incorreto, pois esses receptores são de serotonina (5-HT). Além disso, os ATCs não são antagonistas desses receptores; alguns, como a amitriptilina, têm ação antagonista fraca, mas o efeito principal é a inibição da recaptação. A alternativa mistura conceitos.
Alternativa C — ❌ Incorreta
Alega bloqueio da recaptação de histamina com consequente aumento nos receptores muscarínicos e alfa-2. Embora os ATCs tenham efeitos anti-histamínicos (H1) e anticolinérgicos, não atuam por inibição da recaptação de histamina – essa não é uma via relevante. O efeito sobre histamina é por antagonismo, não por bloqueio de recaptação.
Alternativa D — ✅ Correta ⟵ GABARITO
Descreve exatamente o mecanismo dos tricíclicos: bloqueio da recaptação de noradrenalina e serotonina, aumentando a concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica. Conforme a tabela do material de apoio, "os antidepressivos tricíclicos inibem a recaptação pré-sináptica de serotonina e norepinefrina".
Alternativa E — ❌ Incorreta
Afirma que os tricíclicos bloqueiam potenciais de ação por induzir abertura de canais de cálcio. Na verdade, os ATCs podem bloquear canais de sódio (efeito cardiotóxico), mas não induzem abertura de canais de cálcio. Esse efeito não faz parte do mecanismo antidepressivo.
NÃO CAIA NESSA!
A banca troca o mecanismo dos tricíclicos (inibição da recaptação) pelo de outras classes, como antagonismo alfa-2 (alternativa A) ou ação anti-histamínica (alternativa C). Fique atento: a principal característica dos ATCs é a inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina.