A superdosagem de drogas que atuam no sistema nervoso central pode ser fatal, principalmente aquelas cuja ação pelo aumento da afinidade dos receptores GABA-A pelo neurotransmissor, aumentando a abertura dos canais de cloro, a hiperpolarização da membrana e a queda na excitabilidade dos neurônios, como é o caso do(a)
Apropofol.
Blidocaína.
Ccarbamazepina.
Dmeloxican.
Ediazepam.
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GabaritoE — diazepam.
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Drogas que atuam nos receptores GABA-A
Gabarito: letra E. O diazepam é um benzodiazepínico que atua aumentando a afinidade do GABA pelo receptor GABA-A, promovendo abertura dos canais de cloro, hiperpolarização da membrana e redução da excitabilidade neuronal – exatamente o mecanismo descrito no enunciado. A questão testa o conhecimento da farmacodinâmica das principais drogas depressoras do SNC.
Drogas GABAérgicas
1Benzodiazepínicos (ex.: diazepam)
Aumentam afinidade do GABA pelo receptor
Maior abertura dos canais de Cl⁻
Hiperpolarização da membrana
↓ Excitabilidade neuronal
2Anestésicos gerais (ex.: propofol)
Aumentam condutância do canal de Cl⁻
Não alteram afinidade do GABA
3Outras classes
Lidocaína: bloqueia canais de Na⁺
Carbamazepina: bloqueia canais de Na⁺
Meloxican: inibe COX (AINE)
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Alternativa A — ❌ Incorreta
O propofol é um anestésico geral que também potencializa a ação do GABA no receptor GABA-A, mas não por aumento da afinidade do neurotransmissor; ele age aumentando a condutância do canal de cloro. Além disso, seu perfil de segurança é diferente. A descrição do enunciado se encaixa perfeitamente nos benzodiazepínicos.
Alternativa B — ❌ Incorreta
A lidocaína é um anestésico local que bloqueia canais de sódio dependentes de voltagem, sem qualquer ação direta sobre receptores GABA-A. Não se relaciona com o mecanismo descrito.
Alternativa C — ❌ Incorreta
A carbamazepina é um anticonvulsivante estabilizador de membrana, que atua bloqueando canais de sódio e inibindo a liberação de glutamato. Não age sobre o sistema GABAérgico da forma mencionada.
Alternativa D — ❌ Incorreta
O meloxican é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) que inibe as ciclooxigenases (COX-1 e COX-2). Não possui ação significativa sobre o sistema nervoso central, muito menos sobre receptores GABA-A.
Alternativa E — ✅ Correta ⟵ GABARITO
O diazepam é o protótipo dos benzodiazepínicos. Seu mecanismo consiste em se ligar a um sítio alostérico no receptor GABA-A, aumentando a afinidade do GABA endógeno pelo receptor. Isso resulta em maior frequência de abertura dos canais de cloro, hiperpolarização neuronal e diminuição da excitabilidade – efeito que, em superdosagem, pode levar a depressão respiratória e morte.
NÃO CAIA NESSA!
O propofol (alternativa A) é frequentemente confundido com benzodiazepínicos por também atuar em receptores GABA-A. Contudo, a frase "aumento da afinidade dos receptores GABA-A pelo neurotransmissor" é a assinatura farmacológica dos benzodiazepínicos – não dos anestésicos gerais. Grave: benzodiazepínico = aumento da afinidade; propofol = aumento da condutância.