Questão de Farmácia — Farmacologia — INSTITUTO AOCP 2021
Farmácia›Farmacologia
Código
qq661203
Banca
INSTITUTO AOCP
Órgão
ITEP-RN
Ano
2021
Nível
Superior
Cargo
ITEP - RN - Perito Criminal - Toxicologia
Os benzodiazepínicos são amplamente utilizados no tratamento da ansiedade, desenvolvendo sua ação por se ligarem
Aa receptores 5-HT1a, diminuindo, assim, a liberação de serotonina na fenda sináptica.
Ba um sítio regulador específico no receptor GABAb, intensificando o efeito excitatório do sistema GABA.
Ca receptores 5-HT2a, diminuindo, assim, a ligação da serotonina nos receptores póssinápticos.
Da um sítio regulador inespecífico no receptor noradrenérgico alfa 2, intensificando o efeito excitatório.
Ea um sítio regulador específico no receptor GABAa, intensificando o efeito inibitório do sistema GABA.
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GabaritoE — a um sítio regulador específico no receptor GABAa, intensificando o efeito inibitório do sistema GABA.
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Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos
Gabarito: letra E. Os benzodiazepínicos atuam como moduladores alostéricos positivos do receptor GABA-A, ligando-se a um sítio específico (sítio benzodiazepínico) e potencializando o efeito inibitório do GABA. Esse mecanismo é bem estabelecido na farmacologia do sistema nervoso central.
Os benzodiazepínicos (BZDs) são fármacos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. Seu mecanismo de ação envolve a ligação a um sítio regulador específico no complexo do receptor GABA-A, que é um canal iônico de cloreto. Ao se ligar, os BZDs aumentam a afinidade do GABA pelo receptor, intensificando a abertura dos canais de Cl⁻ e, consequentemente, potencializando a inibição neuronal. É importante destacar que os BZDs não agem diretamente no sítio de ligação do GABA, mas sim em um sítio alostérico.
NÃO CAIA NESSA!
A banca explora a confusão entre os receptores GABA-A e GABA-B, e também entre receptores serotoninérgicos. Lembre-se: benzodiazepínicos agem exclusivamente no receptor GABA-A (canal iônico), potencializando a inibição. Receptores GABA-B são metabotrópicos e não são alvo dos BZDs. Já os receptores 5-HT1a estão associados à buspirona e outros ansiolíticos não-BZD.
Alternativa A — ❌ Incorreta
Afirma que os BZDs se ligam a receptores 5-HT1a, diminuindo a liberação de serotonina. Os receptores 5-HT1a são receptores serotoninérgicos, alvo de alguns ansiolíticos como a buspirona, mas não dos benzodiazepínicos. O mecanismo correto envolve o sistema GABAérgico.
Alternativa B — ❌ Incorreta
Menciona o receptor GABAb. Os BZDs atuam no receptor GABA-A, não no GABA-B. O receptor GABA-B é metabotrópico (acoplado à proteína G) e relacionado a mecanismos diferentes, como o relaxamento muscular. Além disso, o efeito do GABA é inibitório, não excitatório.
Alternativa C — ❌ Incorreta
Cita receptores 5-HT2a, outro receptor serotoninérgico. Não há envolvimento direto dos BZDs com esses receptores. O efeito ansiolítico dos BZDs não passa pela via serotoninérgica.
Alternativa D — ❌ Incorreta
Refere-se a um sítio inespecífico no receptor noradrenérgico alfa-2. Receptores alfa-2 estão relacionados à regulação da liberação de noradrenalina e são alvos de fármacos como a clonidina, mas não dos BZDs. Além disso, a intensificação do efeito excitatório é oposta ao efeito inibitório correto.
Alternativa E — ✅ Correta ⟵ GABARITO
Descreve exatamente o mecanismo: ligação a um sítio regulador específico no receptor GABA-A, intensificando o efeito inibitório do GABA. Essa é a ação clássica dos benzodiazepínicos, confirmada pela literatura farmacológica.