GabaritoC — Enfuvirtida (T20).
Gabarito: letra C. A Enfuvirtida (T-20) é o único fármaco entre as alternativas classificado como inibidor de fusão, atuando na etapa de fusão entre o envelope viral e a membrana da célula hospedeira. As demais opções pertencem a outras classes: Zidovudina (AZT) é inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo (ITRN), Maraviroc (MRV) é antagonista de CCR5 (inibidor de entrada), Dolutegravir (DTG) é inibidor de integrase (INI) e Efavirenz (EFZ) é inibidor da transcriptase reversa não análogo de nucleosídeo (ITRNN).
A terapia antirretroviral (TARV) combina fármacos que atuam em diferentes etapas do ciclo de replicação do HIV. Cada classe ataca um alvo específico: os ITRN e ITRNN bloqueiam a enzima transcriptase reversa, impedindo a transcrição do RNA viral em DNA; os inibidores de protease (IP) impedem a maturação das partículas virais; os inibidores de integrase (INI) bloqueiam a inserção do DNA viral no genoma da célula hospedeira; e os inibidores de entrada — que incluem os antagonistas de CCR5 e os inibidores de fusão — impedem o vírus de entrar na célula. A Enfuvirtida (T-20) é um peptídeo que se liga à gp41, uma glicoproteína do envelope viral, impedindo a mudança conformacional necessária para a fusão do envelope com a membrana celular. É um medicamento injetável, administrado por via subcutânea, e costuma causar reação local intensa no local da aplicação.
O Maraviroc (MRV), embora também seja um inibidor de entrada, atua de forma distinta: ele bloqueia o correceptor CCR5 na superfície da célula hospedeira, impedindo que o vírus se ligue a ele. Por isso, é classificado como antagonista de CCR5, e não como inibidor de fusão. Essa distinção é importante e frequentemente cobrada em provas. O Dolutegravir (DTG) é um INI, classe que hoje é a preferencial no esquema inicial de tratamento no Brasil, conforme o Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas (PCDT) do Ministério da Saúde. O Efavirenz (EFZ) é um ITRNN, e a Zidovudina (AZT) é um ITRN.
A pegadinha desta questão está em confundir os inibidores de entrada (que incluem tanto o antagonista de CCR5 quanto o inibidor de fusão) com uma classe única. A banca coloca o Maraviroc como distrator justamente porque ele também age na entrada do vírus, mas o mecanismo é diferente. Guarde a distinção: inibidor de fusão = Enfuvirtida (T-20); antagonista de CCR5 = Maraviroc (MRV).
A banca explora a confusão entre as duas subclasses de inibidores de entrada. O Maraviroc (MRV) também impede a entrada do HIV na célula, mas por mecanismo distinto: bloqueia o correceptor CCR5, enquanto a Enfuvirtida (T-20) impede a fusão do envelope viral com a membrana. Na prova, lembre-se: "fusão" remete à Enfuvirtida; "CCR5" remete ao Maraviroc.
Fármaco | Classe | Mecanismo de ação |
|---|---|---|
Zidovudina (AZT) | ITRN | Bloqueia a transcriptase reversa, interrompendo a síntese do DNA viral |
Maraviroc (MRV) | Antagonista de CCR5 (inibidor de entrada) | Bloqueia o correceptor CCR5, impedindo a ligação do vírus à célula |
Enfuvirtida (T-20) | Inibidor de fusão | Liga-se à gp41, impedindo a fusão do envelope viral com a membrana celular |
Dolutegravir (DTG) | Inibidor de integrase (INI) | Bloqueia a integrase, impedindo a inserção do DNA viral no genoma da célula |
Efavirenz (EFZ) | ITRNN | Liga-se diretamente à transcriptase reversa, alterando sua conformação e inibindo-a |
A Zidovudina (AZT) é um inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleosídeo (ITRN). Ela atua bloqueando a enzima transcriptase reversa, incorporando-se à cadeia de DNA viral em formação e interrompendo sua síntese. Não tem relação com a fusão do vírus com a célula.
O Maraviroc (MRV) é um antagonista de CCR5, uma subclasse dos inibidores de entrada. Ele se liga ao correceptor CCR5 na superfície da célula hospedeira, impedindo a interação com a gp120 viral. Embora atue na entrada do vírus, o mecanismo é diferente do inibidor de fusão, que age na gp41.
A Enfuvirtida (T-20) é o inibidor de fusão. Ela se liga à glicoproteína gp41 do envelope viral, impedindo a mudança conformacional necessária para que o envelope se funda com a membrana da célula hospedeira. É um fármaco injetável, administrado por via subcutânea, e seu uso está associado a reações locais intensas.
O Dolutegravir (DTG) é um inibidor de integrase (INI). Ele bloqueia a enzima integrase, impedindo a inserção do DNA viral no genoma da célula hospedeira. É o fármaco preferencial no esquema inicial de tratamento no Brasil, conforme o PCDT.
O Efavirenz (EFZ) é um inibidor da transcriptase reversa não análogo de nucleosídeo (ITRNN). Ele se liga diretamente à enzima transcriptase reversa, alterando sua conformação e impedindo sua atividade. Não atua na fusão do vírus com a célula.
Gabarito: letra C
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