Uma paciente de 35 anos apresenta crises convulsivas tônico-clônicas generalizadas. Qual o principal mecanismo de ação dos anticonvulsivantes do tipo benzodiazepínicos?
ABloqueio dos canais de sódio voltagem- dependentes nos neurônios.
BInibição da recaptação de serotonina na fenda sináptica.
CEstimulação dos receptores adrenérgicos no locus coeruleus.
DDiminuição da atividade da dopamina no núcleo accumbens.
EAumento da atividade dos receptores GABA no córtex cerebral.
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GabaritoE — Aumento da atividade dos receptores GABA no córtex cerebral.
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Benzodiazepínicos: mecanismo de ação anticonvulsivante
Gabarito: letra E. Os benzodiazepínicos exercem seu efeito anticonvulsivante ao potencializar a neurotransmissão inibitória GABAérgica, aumentando a atividade dos receptores GABA no sistema nervoso central — o que resulta em hiperpolarização neuronal e redução da excitabilidade. Essa é a base farmacológica que sustenta a alternativa E como correta.
Os benzodiazepínicos são uma classe de fármacos amplamente utilizada no manejo de crises convulsivas, especialmente no estado de mal epiléptico e na profilaxia de crises recorrentes. Seu mecanismo de ação é bem estabelecido: eles se ligam a um sítio alostérico específico no receptor GABA-A, um canal de cloreto ionotrópico. Essa ligação aumenta a frequência de abertura do canal quando o GABA (ácido γ-aminobutírico) se liga ao receptor, facilitando a entrada de íons cloreto na célula. O influxo de cloreto hiperpolariza a membrana neuronal, tornando-a menos excitável e, portanto, inibindo a geração e a propagação de descargas epileptiformes.
Na prática clínica, essa ação explica a eficácia dos benzodiazepínicos em diversos tipos de crise, incluindo as tônico-clônicas generalizadas. Por exemplo, o diazepam intravenoso é a primeira escolha no tratamento do estado de mal epiléptico, justamente por sua rápida ação potencializadora do GABA. Já o clonazepam e o clobazam são utilizados como anticonvulsivantes de manutenção em algumas epilepsias, aproveitando o mesmo mecanismo.
É importante distinguir os benzodiazepínicos de outras classes de anticonvulsivantes, que atuam por mecanismos diferentes. Enquanto os benzodiazepínicos modulam o receptor GABA-A, fármacos como fenitoína, carbamazepina e lamotrigina bloqueiam canais de sódio voltagem-dependentes; a etossuximida bloqueia canais de cálcio tipo T; e o levetiracetam liga-se à proteína SV2A. Essa diversidade de alvos moleculares é o que permite a escolha racional do fármaco conforme o tipo de crise e a síndrome epiléptica.
A pegadinha desta questão está em confundir o mecanismo dos benzodiazepínicos com o de outras drogas ou com efeitos de outros neurotransmissores. As alternativas incorretas trazem mecanismos que pertencem a outras classes farmacológicas ou a sistemas neurotransmissores não relacionados ao controle de crises convulsivas. O candidato que não domina a farmacologia básica pode ser induzido a escolher a alternativa A (bloqueio de canais de sódio), que é o mecanismo de fármacos como a fenitoína, mas não dos benzodiazepínicos.
Guarde a distinção central: benzodiazepínicos = aumento da inibição GABAérgica; bloqueadores de canais de sódio = fenitoína, carbamazepina, lamotrigina. É exatamente essa fronteira que separa a alternativa correta das demais.
Anticonvulsivantes: Benzodiazepínicos (Aumentam atividade GABA-A, Hiperpolarização neuronal, Ex.: diazepam, clonazepam); Bloqueadores de canais de Na+ (Fenitoína, carbamazepina); Bloqueadores de canais de Ca2+ tipo T (Etossuximida); Ligantes da SV2A (Levetiracetam)
Alternativa A — ❌ Incorreta
O bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes é o mecanismo de ação de fármacos como fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, ácido valproico e lamotrigina — não dos benzodiazepínicos. Esses fármacos estabilizam a membrana neuronal ao impedir a entrada rápida de sódio durante o potencial de ação, reduzindo a liberação de neurotransmissores excitatórios. A banca troca o mecanismo de uma classe por outra, explorando o conhecimento superficial do candidato.
Alternativa B — ❌ Incorreta
A inibição da recaptação de serotonina é o mecanismo dos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), como fluoxetina e sertralina. Não há relação com o controle de crises convulsivas; na verdade, alguns antidepressivos podem até diminuir o limiar convulsivo. Essa alternativa mistura classes farmacológicas completamente distintas.
Alternativa C — ❌ Incorreta
A estimulação dos receptores adrenérgicos no locus coeruleus não é um mecanismo anticonvulsivante. O locus coeruleus é uma região envolvida na modulação da atenção e do estresse, e os receptores adrenérgicos são alvos de fármacos como os beta-bloqueadores ou agonistas alfa-2, mas não têm papel direto no controle de crises. A banca insere um mecanismo fisiológico plausível, mas sem fundamento farmacológico para o contexto.
Alternativa D — ❌ Incorreta
A diminuição da atividade da dopamina no núcleo accumbens está associada a efeitos de antipsicóticos (bloqueadores de receptores dopaminérgicos) e a mecanismos de recompensa e dependência, não ao controle de convulsões. O núcleo accumbens faz parte do sistema límbico e está envolvido na via da recompensa, mas não é alvo dos anticonvulsivantes. Essa alternativa confunde sistemas de neurotransmissores não relacionados à epilepsia.
Alternativa E — ✅ Correta ⟵ GABARITO
Os benzodiazepínicos aumentam a atividade dos receptores GABA no córtex cerebral (e em todo o SNC), potencializando a inibição sináptica. Ao se ligarem ao receptor GABA-A, facilitam a abertura do canal de cloreto, hiperpolarizando o neurônio e reduzindo a excitabilidade — exatamente o que suprime crises convulsivas. Esse é o mecanismo clássico descrito na farmacologia e confirmado pelo contexto clínico: diazepam, clonazepam e clobazam são exemplos de benzodiazepínicos com ação anticonvulsivante por essa via.