Questão de Medicina — Otorrinolaringologia — Avança SP 2024

Montelucaste: antagonista de receptores de leucotrienos

Gabarito: letra B. O montelucaste atua como antagonista seletivo dos receptores de leucotrienos cisteinílicos, bloqueando a broncoconstrição e reduzindo a inflamação da via aérea — e é esse mecanismo que explica seu efeito descongestionante nasal. As demais alternativas descrevem mecanismos de outras classes farmacológicas (anti-histamínicos, vasoconstritores simpaticomiméticos e anti-inflamatórios não esteroidais), que não correspondem ao princípio de ação do montelucaste.

O montelucaste é um fármaco da classe dos antileucotrienos (ou modificadores dos leucotrienos), utilizado principalmente no tratamento da asma e da rinite alérgica. Os leucotrienos são mediadores lipídicos produzidos pela via da 5-lipoxigenase a partir do ácido araquidônico, e exercem potente efeito broncoconstritor, pró-inflamatório e secretagogo de muco. Ao bloquear seletivamente os receptores de leucotrienos cisteinílicos (CysLT1), o montelucaste impede que esses mediadores exerçam seus efeitos, resultando em broncodilatação, redução da inflamação e, no contexto nasal, diminuição da congestão.

Na prática clínica, o montelucaste é uma opção terapêutica para rinite alérgica, especialmente quando há componente de congestão nasal, e também é utilizado na asma induzida por exercício. Seu efeito é mais lento em comparação aos anti-histamínicos, mas é particularmente útil em pacientes com predomínio de sintomas de obstrução nasal. A dose usual em adultos é de 10 mg uma vez ao dia, e em crianças varia conforme a idade (4 mg para 2 a 5 anos; 5 mg para 6 a 14 anos).

A distinção crucial que a questão explora é entre os mecanismos de ação das diferentes classes de fármacos usados na congestão nasal:

A pegadinha da banca está em confundir o mecanismo do montelucaste com o de outras classes: a alternativa A descreve o mecanismo dos anti-histamínicos; a C e a D descrevem o mecanismo dos vasoconstritores simpaticomiméticos; e a E descreve o mecanismo dos AINEs. O candidato que não domina a farmacologia básica dessas classes tende a cair em uma dessas armadilhas.

Alternativa A — ❌ Incorreta

Descreve o mecanismo dos anti-histamínicos: bloqueio dos receptores H1 de histamina. Embora os anti-histamínicos também sejam usados na rinite alérgica e reduzam congestão, esse não é o mecanismo do montelucaste, que atua sobre os leucotrienos, não sobre a histamina.

Alternativa B — ✅ Correta ⟵ GABARITO

O montelucaste é um antagonista seletivo dos receptores de leucotrienos cisteinílicos. Ao bloquear esses receptores, impede a broncoconstrição e reduz a inflamação da via aérea, o que também se traduz em alívio da congestão nasal. A alternativa usa a expressão "inibição da produção de leucotrienos", que, embora tecnicamente se refira a fármacos que inibem a síntese (como o zileuton, inibidor da 5-lipoxigenase), é a que melhor se aproxima do mecanismo antileucotrieno — e é a única que menciona os leucotrienos como alvo.

Alternativa C — ❌ Incorreta

Descreve o mecanismo dos vasoconstritores tópicos ou orais (como oximetazolina, pseudoefedrina), que agem por agonismo alfa-adrenérgico causando vasoconstrição das arteríolas nasais. O montelucaste não tem ação vasoconstritora direta.

Alternativa D — ❌ Incorreta

Também descreve o mecanismo dos simpaticomiméticos: a estimulação de receptores adrenérgicos (alfa) promove vasoconstrição e reduz congestão. O montelucaste não atua em receptores adrenérgicos.

Alternativa E — ❌ Incorreta

Descreve o mecanismo dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): inibição da enzima COX-2 (e COX-1), reduzindo a produção de prostaglandinas. O montelucaste não inibe a COX; seu alvo são os receptores de leucotrienos.

Gabarito: letra B.