Questão de Medicina — Alergia e Imunologia — Avança SP 2024

Cetirizina: antagonismo H1 e o tratamento das reações alérgicas

Gabarito: letra E. A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração que atua como antagonista competitivo dos receptores H1 da histamina, bloqueando a ação desse mediador e prevenindo sintomas como prurido, urticária e rinite. As demais alternativas descrevem mecanismos de ação de outras classes farmacológicas (AINEs, corticosteroides, estabilizadores de mastócitos e antileucotrienos), que não correspondem ao mecanismo da cetirizina.

A histamina é o principal mediador das reações alérgicas imediatas (hipersensibilidade tipo I). Ela é armazenada em grânulos nos mastócitos e basófilos e, quando liberada, atua em quatro tipos de receptores (H1, H2, H3 e H4). Os receptores H1 são os responsáveis pelos efeitos alérgicos clássicos: vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular (edema), contração da musculatura lisa brônquica e gastrointestinal, e prurido. É por isso que o bloqueio específico do receptor H1 é a base do tratamento sintomático das alergias.

A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, derivado da hidroxizina, com a vantagem de ser menos sedativo que os de primeira geração por atravessar menos a barreira hematoencefálica. Seu mecanismo é o antagonismo competitivo e reversível dos receptores H1 periféricos: ela ocupa o receptor sem ativá-lo, impedindo que a histamina exerça seus efeitos. Isso reduz prurido, espirros, coriza, urticária e outros sintomas alérgicos, sem, no entanto, impedir a liberação de histamina pelos mastócitos — ela age no receptor, não na degranulação.

É importante distinguir a cetirizina de outras classes de medicamentos usados em alergias:

A pegadinha central desta questão é a troca de mecanismos entre classes farmacológicas. O candidato que confunde anti-histamínico com estabilizador de mastócitos, ou com antileucotrieno, erra a questão. A banca explora exatamente essa confusão entre "bloquear a ação da histamina no receptor" e "impedir a liberação de histamina".

Alternativa A — ❌ Incorreta

A cetirizina não inibe a síntese de prostaglandinas. Esse é o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), que bloqueiam as enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), reduzindo a produção de prostaglandinas e, consequentemente, a inflamação e a dor. A cetirizina não tem ação significativa sobre a via das prostaglandinas.

Alternativa B — ❌ Incorreta

A cetirizina não aumenta a liberação de cortisol pelas glândulas suprarrenais. Esse efeito é característico dos corticosteroides exógenos, que mimetizam a ação do cortisol endógeno. A cetirizina atua diretamente nos receptores H1, sem interferir no eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal.

Alternativa C — ❌ Incorreta

A cetirizina não bloqueia canais de cálcio nos mastócitos. Esse mecanismo descreve, de forma aproximada, a ação dos estabilizadores de mastócitos (como o cromoglicato), que previnem a degranulação e a liberação de histamina. A cetirizina age depois da liberação da histamina, bloqueando seus receptores H1, e não impedindo sua liberação.

Alternativa D — ❌ Incorreta

A cetirizina não é antagonista dos receptores de leucotrienos. Essa é a ação dos antileucotrienos, como o montelucaste, usados principalmente na asma e na rinite alérgica para reduzir broncoconstrição e produção de muco. A cetirizina é seletiva para os receptores H1 da histamina.

Alternativa E — ✅ Correta ⟵ GABARITO

A cetirizina é um anti-histamínico que atua como antagonista competitivo dos receptores H1 da histamina. Ao ocupar esses receptores sem ativá-los, ela impede que a histamina exerça seus efeitos, prevenindo sintomas como prurido, urticária, espirros e congestão nasal — exatamente o que a alternativa descreve. Esse é o mecanismo de ação correto e o fundamento do uso da cetirizina no tratamento de reações alérgicas.

Gabarito: letra E